Вчені створили знеболювальне, яке можна вмикати та вимикати світлом: як це працює

Американські вчені розробили знеболювальний препарат, дією якого можна керувати за допомогою світла. Під впливом ультрафіолетового випромінювання він стає активним, а синє світло послаблює його дію. Такий підхід дозволяє знеболювати конкретну ділянку тіла, не впливаючи на весь організм. Результати дослідження науковців Медичного коледжу Вейлла Корнелла та Пенсильванського університету опублікували в журналі Cell.

Опіоїдні препарати, зокрема морфін і фентаніл, належать до найефективніших знеболювальних засобів. Однак їхнє застосування пов'язане із серйозними ризиками. Вони можуть спричиняти закрепи, розвиток толерантності, коли для досягнення попереднього ефекту потрібні дедалі більші дози, а також залежність. У разі передозування опіоїди здатні пригнічувати дихання, що може призвести до смерті.

Проблема полягає в тому, що ці препарати діють на опіоїдні рецептори, розташовані не лише в місці виникнення болю, а й у головному та спинному мозку, кишківнику й інших частинах організму.

Тож американські дослідники вирішили змінити сам принцип дії знеболювальних: зробити так, щоб препарат можна було активувати лише там, де це необхідно.

Як працює знеболювальне, кероване світлом

Науковці створили сполуку AM-3, поєднавши молекулярну структуру морфіну з азобензеном — речовиною, яка здатна змінювати свою форму під впливом світла певної довжини хвилі.

Ця властивість дозволяє буквально перемикати молекулу між двома станами.

Під дією ближнього ультрафіолетового світла AM-3 переходить у форму, яка активно взаємодіє з мю-опіоїдними рецепторами та забезпечує потужний знеболювальний ефект.

Натомість синє світло переводить молекулу в іншу форму, яка значно слабше активує ці рецептори.

Причому перемикання є зворотним: дослідники можуть багаторазово змінювати активність препарату, використовуючи світло різних довжин хвиль.

Такий підхід називається фотофармакологією — напрямом науки, який передбачає керування дією лікарських речовин за допомогою світла.

Що показали експерименти

Дослідники випробували AM-3 на доклінічних моделях різних видів болю, зокрема болю, пов'язаного з раком кісток, та болю у внутрішніх органах.

Після введення препарату науковці короткочасно освітлювали потрібну ділянку ультрафіолетовим світлом.

У результаті AM-3 забезпечував знеболення, порівнянне за силою з дією морфіну, але переважно в тій ділянці, на яку спрямовували світло.

При цьому під час експериментів спостерігали значно менше побічних ефектів, характерних для звичайних опіоїдів. Зокрема, в окремих моделях дослідники не виявили ознак розвитку толерантності або закрепів.

Ще однією важливою особливістю AM-3 виявилася його обмежена здатність проникати в головний мозок.

Це потенційно може зменшити ризик небезпечних ефектів, пов'язаних із впливом опіоїдів на центральну нервову систему, зокрема залежності та пригнічення дихання.

Водночас науковці наголошують, що поки йдеться лише про доклінічні результати. Відсутність окремих побічних ефектів у тварин не гарантує такої самої безпечності препарату для людей.

Коли новий препарат зможуть використовувати люди

Попри обнадійливі результати, технологія ще потребує вдосконалення. Головна проблема полягає в тому, що нинішню версію AM-3 необхідно активувати ультрафіолетовим світлом, яке може пошкоджувати шкіру та очі. Крім того, ультрафіолет погано проникає в глибокі тканини, що обмежує можливості його використання для знеболення внутрішніх органів.

Тому дослідники вже працюють над новими молекулами, які реагуватимуть на безпечніші діапазони видимого світла.

Особливу увагу вони приділяють червоному світлу, яке здатне проникати в тканини глибше за ультрафіолетове.

«Наша мета — зробити їх чутливими до довгих хвиль, таких як червоне світло, яке може глибоко проникати крізь шкіру та тканини», — пояснив один із керівників дослідження, професор Пенсильванського університету Дірк Траунер.

За словами вчених, нова технологія може мати значення не лише для лікування болю. Принцип керування активністю молекул світлом потенційно можна застосувати й до інших лікарських препаратів, щоб точніше контролювати місце та час їхньої дії.

Наразі AM-3 не проходив клінічних випробувань на людях. Перш ніж препарат зможуть використовувати в медицині, дослідникам необхідно підтвердити його безпечність, ефективність і розробити практичний спосіб доставлення світла до потрібних тканин.

Важливо! Ця публікація заснована на останніх та актуальних наукових дослідженнях у сфері медицини та має виключно загальноінформаційний характер. Публікація не може бути підставою для встановлення будь-яких діагнозів. Якщо ви захворіли або потребуєте діагнозу, зверніться до лікаря!